El tratamiento de la enfermedad ácido-péptica ha variado desde su comienzo. En un principio, el uso de los antiácidos fue el pilar fundamental de la terapia, pasando posteriormente por los inhibidores de los receptores-H2 y los protectores de la mucosa gástrica, hasta llegar a los inhibidores de la bomba de protones y los antibióticos, estos últimos como parte del tratamiento combinado para la erradicación del Helicobacter pylori . En los ultimos años, este desarrollo ha continuado tratando de buscar moléculas activas, potentes y seguras. En este contexto aparece como una nueva alternativa terapéutica el esomeprazol . Con esta breve nota, queremos resaltar las características generales de esta nueva droga para contextualizarla y presentar una actualizacion al gremio científico de la gastroenterología.
El esomeprazol es el primer inhibidor de la bomba de protones (IBP) en ser desarrollado como isómero, demostrando mayor eficacia clínica que el omeprazol (tratamiento de primera línea por más de una década), ofreciendo nuevas oportunidades en el tratamiento de la enfermedad ácido-péptica. El metabolismo de primer paso es mediado por dos isoformas de las enzimas hepáticas citocromo P450, CYP2C19 y CYP3A4. La proporción metabolizada por CYP2C19 es considerablemente menor para esomeprazol (73%) que para el isómero R (98%).
También, la eliminación intrínseca de esomeprazol es menor que la de omeprazol y el isómero R. Lo anterior se traduce en ventajas metabólicas comparadas a las de omeprazol, ya que al ser un isómero único tiene mayor biodisponibilidad lo cual permite que haya más medicamento disponible para unirse a la bomba de protones con un mejor control del ácido y como resultadodo una mayor eficacia clínica con un excelente perfil de tolerabilidad.
Después de ser ingerido, el esomeprazol es absorbido desde el tracto gastrointestinal al torrente sanguíneo donde es transportado a su sitio de acción, la célula parietal gástrica. Allí, se difunde al espacio canalicular donde se concentra y convierte a su forma activa,la sulfonamida. Esta última se une a los grupos tiol en los residuos de cisteína en la bomba de protones, inhibiendo la actividad de esta enzima y, por lo tanto, reduciendo la secreción de ácido en el estómago.
En los estudios preliminares, esomeprazol ha demostrado un mejor y más rápido control del pH gástrico que lanzoprazol y pantoprazol, y se esperaría algo similar cuando se compare a rabeprazol. En el tratamiento del reflujo gastroesofágico, la resolución de los síntomas y el control de la enfermedad se ha logrado en promedio en cinco días comparado con ocho a nueve de omeprazol. En la esofagitis por reflujo, el tiempo de curación se ha disminuido a cuatro semanas comparadas con 8 de omeprazol. La erradicación del H.pylori en terapia triple (esomeprazol 20 mg, amoxacilina, 1 g y claritromicina 500 mg, todos 2 veces al día) la reduce de cuatro semanas a solamente una.
Por todo lo anterior, esomeprazol brinda otra nueva oportunidad de ofrecer un tratamiento efectivo y rápido en el control de la enfermedad ácido-péptica con aceptables oportunidades de costo-efectividad.
Comité Editorial
Rev Colomb Gastroenterol 2000; 15: 280.
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