Medicamentos que pueden Retardar la Eyaculación Precoz

Antes de entrar al esquema de tratamiento de la EP, es conveniente hacer una reseña de los medicamentos que se han empleado para tratar de alargar el IELT. Existen siete grupos:

1. Bloqueadores de acción central adrenérgica y/o dopamínica.

Diversas experiencias farmacológicas con el Torazine -una fenotiazina halifática- y la Thioridazina (Melleril) que bloquean receptores adrenérgicos centrales. Neurolépticos atípicos como el Visperidone y el Clorazil son una nueva categoría de bloqueadores de la dopamina y serotonina. Sin embargo, y aunque se cree que el centro de la eyaculación es cerebral, los trabajos para EP con estos medicamentos tienen resultados pobres y las mejorías no pasan del 1% al 4%3.

2. Ansiolíticos benzodiazepínicos.

Se hanpropuesto como inhibidores de la Ey. En algunos hombres posiblemente por sinergia con el GABA (ácido-gamma-aminobutírico) como sucede con el Clordiaze póxido, Lorazepán y Alprazolam. Análisis de los estudios sobre su efectividad en EP. escasamente llega al 10%2 y no hay seguimiento post-medicación.

3. Bloqueadores beta-adrenérgicos:

Por sus propiedades ansiolíticas. En realidad, no tienen acción en EP49.

4. Bloqueadores Alfa-1-adrenérgicos:

La Fenoxibenzamina es un potente inhibidor alfaadrenérgico que puede bloquear el reflejo de la Ey. (en la fase de emisión) en dosis de 10-20mgr. En este sentido podrían resultar de efectividad la terazosinas y similares.

La investigación más significativa al respecto señala que en 91 pacientes con alfuzosina y terazosina, tuvieron efectos benéficos en un 50%, en una serie doble ciego contra placebo, con bajos efectos secundarios y en pacientes resistentes a la terapia sexual tradicional50. No hay otros trabajos como para avalar esta cifra relativamente promisoria propuesta por Cavallini.

5. Inhibidores locales o Tópicos.

Desde hace mucho tiempo se ha echado mano de los anestésicos locales. La nupercaína al 3% o la benzocaína al 7.5% preparadas en forma de crema y otros similares como lidocaína y prilocaína. En casos extremos y con una buena catequesis terapéutica, como un coadyuvante más dentro de todo el marco de tratamiento, pueden llegar a tener algún valor. No aisladamente.

Se corre el riesgo de la anestesia de vulva y vagina con retardo o anulación del ciclo de respuesta sexual en la compañera ya que puede causar disminución de la sensibilidad vaginal; se aconseja empleo del condón, o si no es posible, hacer un lavado del pene luego de diez minutos de su aplicación.

La crema SS es un medicamento de uso tópico especialmente desarrollado por los coreanos. En sus investigaciones con esta crema hacen un estudio previo del paciente con de Biotensiometría y Potenciales Evocados, cuyos resultados sugieren hipersensibilidad y/o hiperexcitabilidad o sea, una base para considerar la causa orgánica periférica de la disfunción; aplican la S-S Cream, un agente tópico hecho de extractos seleccionados y preparados cuidadosamente de nueve productos naturales:

Ginseng Radix alba, Angelicae gigantis Radix, Cristanchis Herba, Toridilois semen, Cariophylli Flos, Cinnamoni Cortex, Zanthoxyli Fructus, Asiari Radix y Bufonis Venevum; Choi presenta un total de 73 pacientes de los cuales completaron el protocolo 50; la base del IVELT fue de 1’35”; el dato de satisfacción de la compañera fue del 16.2%; a cada sujeto se le aleatorizó contra placebo y 4 diferentes dosis de SS la crema (0.05 gr., 0.10 gr., 0.15 gr., y 0.20 grms.) para aplicar en el glande 1 hora antes del coito y sin lavar el pene antes de penetrar; el IELT así como el grado de satisfacción fue registrado por ambos: paciente y compañera.

El t’ de latencia:

Dependió de la dosis de manera que a los 0.05 grm aumentó a 4.47 min. y así hasta los 0.2 grms.que fue de 11.06 min.; de igual manera los grados de satisfacción fueron aumentando a un 60% con 0.05 grm y 90% a 0.2grms. Se anotó una leve sensación local de quemadura en el 15% sin efectos adversos en el desempeño sexual o queja de la compañera. Se resume que la crema SS fue efectiva en retardar el tiempo de eyaculación. El 75% completaron el protocolo; el 25% no lo completaron, lo que no deja de ser un misterio del por qué esta alta deserción, ante tan buenos resultados. Atribuyen la efectividad a la reducción de la hipersensibilidad hasta niveles normales, lo que restaura el arco reflejo y de paso aumenta el flujo sanguíneo58.

A pesar de que con los tratamientos locales de anestésicosy sus combinaciones como las de lidocaína-prilocaína, las preparaciones de hierbas, aplicadas al glande disminuyen la sensibilidad y demoran la eyaculación con altos porcentajes de efectividad en algunas series, sin embargo, se observa que con estos tratamientos el índice de deserciones es alto lo que hace que estas preparaciones estén lejos de ser la terapeútica ideal89,90.

Con las cremas anestésicas se informan de casos de hipoestesia, de dificultad con el orgasmo, de irritaciones locales y aun casos de moderada disfunción eréctil, además de la posibilidad de absorción transvaginal, que puede inducir a insensibilidad vaginal y anorgasmia; estos efectos se pueden solucionar con el empleo del condón91.

El empleo intrauretral de gotas oculares anestésicas:

3 a 4 gotas a través del meato en la porción distal de la uretra y obturando manualmente el orificio por unos 4-5 minutos para impedir su salida y esperar la acción puede ser una alternativa en algunos casos. Se emplean la Proparacaína, la Oxibuprocaína o la Proximetacaína Clorhidrato al 0.5%. En algunos casos ha sido realmente efectivo, en otros no; Algunas veces el paciente no tiene paciencia y se siente ridículo; en otra causa ardor uretral. Falta mucha documentación y estudio que sustenten esta técnica.

6. Antidepresivos, Inhibidores de la recaptación de Serotonina.

Inicialmente fueron sugeridos por Ahlenius en 1979, con la clomipramina, un antidepresivo tricíclico no selectivo de la recaptación de serotonina; se observó que en ratas prolongaba el tiempo de latencia eyaculatoria bloqueando la recaptación de serotonina a nivel central, y en otras se disminuían los movimientos peristálticos del conducto deferente, en proporciones muy superiores a la de los inhibidores de recaptación de serotonina -SSRI-34,40,65,93,94. Uno de los primeros estudios de este medicamento en EP fue publicado por Eaton en 1973, con efectos secundarios bajos a dosis menores55.

Sin embargo, se señala que su aplicación continuada produce efectos secundarios frecuentes incluyendo los anticolinérgicos, la disminución del deseo sexual y según algunos autores anestesia genital93.

El primer estudio con SSRI (antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina) lo efectuó Waldinger en 199445.

Desde entonces y hasta el año 2003 se registran unos 35 estudios, con los modernos antidepresivos SSRI en EP, y aunque la mayoría reclaman eficacia en esta clase de tratamientos, las metodologías no son claras, así como confusos sus resultados que de todas maneras cesan al suspender el medicamento.

Los SSRI (Bloqueadores de recaptación de serotonina como Sertralina, Fluexetina y Paroxetina) tienen diversos grados de acción inhibitoria de la Ey. Tienen efecto anticolinérgico, aumentan los niveles de serotonina al bloquear su retoma y las hipótesis, así como experiencias actuales indican que los altos niveles de serotonina constituyen un mecanismo inhibitorio de la Ey. Antidepresivos anteriores conocidos como tricíclicos, tienen también efectos sobre la Ey por sus propiedades antihistamínicas y anticolinérgicas además de sedativas, aunque su efecto poco claro y selectivo en las sinapsis serotoninérgicas, hacen que sus efectos secundarios sean mayores.

Un estudio para comparar los efectos inhibitorios de la clomipramina con varios de los SSRIs:

En segmentos del aparato genital se hizo con tiras de deferente humano (17 casos) con Norepinefrina (Ne), en ausencia y presencia de clomipramina y de SSRIs (Fluoxetina, Sertralina y Paroxetina); se tomó la presión intraluminar bajo estímulo eléctrico de los nervios hipogástricos y se midieron respuestas antes y después de la inyección i.v. de cada compuesto.

Los resultados: Clomipramina fue unas 100 veces más potente para inhibir la contracción inducida por Ne que las tres ISSRs.

Concluyen que la acción de la Clompramina, en este aspecto, es significativamente más alta que la de los ISSRs40.

Sobre los SSRI y Clomipramina han aparecido numerosísimos trabajos que sitúan estos fármacos como los más apetecidos en la investigación para EP y los más efectivos hasta el momento.

Citaremos solamente algunos:
-Sertralina:

Con 50mgr/día en 37 EP administrada por 7 meses, pasaron de un t’ de latencia eyaculatorio de 0.3 minutos a 3.2 min. En nuestra revisión es la investigación de mayor tiempo de duración con un SSRI (7 meses)41.

-Sertralina:

En 52 EP con 50mgr/día por 1-3 semanas (s.) y luego aumento hasta 200 mgr/día hasta 8 s. con buena tolerancia la mayoría y “efectos satisfactorios”

-Sertralina:

Administración oral precoital electiva por 6 s. (los mayores picos plasmáticos 4 a 8 h. después de la toma). En 24 EP un 70% “mejoraron” con score 3/542.

-Fluoxetina:

20mgr. /día hasta 40mgr/día en 17 EP resultados pobres, efectos secundarios náuseas, cefalea e insomnio sin precisar cuantía43.

-Fluoxetina:

Dosis 20 mgr. en 40 EP estudio doble ciego con placebo habla de “mejoría”44. -Paroxetina: 20mgr/día por 1 s. y luego 40mgr/día por 5 s. en 17 hombres EP, 9 medicados y 8 placebo, “gran mejoría” no cuantificada45,56.

-Paroxetina:

Con 20mgr/día por 2 meses “mejoría” a los 14 días; efectos secundarios: insomnio en 61%, leve confusión sensorial 68%. Sin embargo, solo abandonaron 3%. La valoración a las tres s. después de terminado indicó recurrencia en todos46.

-Clomipramina:

25mgr 12 a 24 horas precoito en 18 ptes.: 9 EP con DE y 9 EP sin DE. Los con DE no resultado los sin DE pasaron t’ de lat. eyacul. de 2′ a 8′. Monitoreos nocturnos informaron disminución notable de erecciones nocturnas en los dos grupos. No hubo seguimiento47.

-Clomipramina:

50mgr/día por 8 s. en 66 pacientes. 8 semanas con placebo y 8 s. medicamento, seguimiento por 3 meses con resultados “positivos” en 58%48.

En una investigación de Montorsi citada por Wadskier, indica que con la Fluoxetina se pasó a un tiempo de latencia hasta el doble y en algunos casos al triple; con la Sertralina de triple a quíntuple, con Paroxetina hasta quíntuple, con Sildenafil al doble y con Sertralina + Sildenafil al triple, en este caso con placebos con efectos negativos37.

El trabajo de Abel-Amid en 31 hombres edad promedio 34 años, se hicieron 5 trats: 2 con recaptadores de serotonina, SSRIs, clomipramina, sildenafil y terapia conductual.

Se tomó el IVELT, estudio doble ciego cinco cruces, 4 fases con farmacoterapia y una fase en entrenados para el “stopstart y squeeze” según M&J3; cada fase 4 s.

separadas de dos s. para la siguiente fase; recibieron clomipramina 25 mgr/dia, sertralina 50 mgr, paroxetina 20 mgr., sildenafil 50 mgr.; se les midió EDIS e IVELT, con resultados asi: Para sildenafil 15′, para paroxetina 4′, para clomipramina 4′, para sertralina 3′ y para terapia conductual 3′; la mayor satifaccion fue en su orden con sildenafil, paroxetina, clomipramina, sertralina y terapia conductual, respectivamente.

Los efectos secundarios, en su orden:

Clomipramina en el 35%, Sildenafil o Paroxetina en el 17%, 10% Sertralina. Fueron: sequedad boca, cefalea, flushing, insomnio59.

– Se señala la no correlación entre estudios con cuestionario y estudios con cronómetro hechos por Kim y por Waldinger Kim empleó 40 mgr/día Fluoxetina y placebo, y Waldinger empleó 20 mgr. Paroxetina y placebo; Kim65 empleó cuestionario y Waldinger66 cronómetro; los estudios fueron comparados, y por ejemplo en el de cuestionario el incremento con placebo fue de 2.9 veces y con medicamento 3.0 veces, mientras que con cronómetro el aumento con placebo fue de 1.6 veces y con medicamento 11.7 veces. En el estudio de McMahon67 con Sertralina empleando cronómetro el IVELT en el placebo aumentó 1.6 veces y con medicamento 11.3 veces. Esto comprueba el mérito científico del empleo del cronómetro.

Waldinger afirma que, en contraste con el empleo del cronómetro en forma prospectiva en comparación con un simple cuestionario, el IVELT ha permitido comprobar que las respuestas con el placebo no son tan altas y permite precisar cuantitativamente los valores de respuesta a diversos medicamentos. Se recomienda que en las investigaciones se incluyan grupos homogéneos57.

En los trabajos con antidepresivos se observa:

1. Se mencionan muchos resultados cualitativos e inespecíficos: “mejoraron”, “se beneficiaron”, y muy pocos específicos y cuantitativos; salvo una, las demás series son muy cortas.

2. Solamente se tomó el tiempo de latencia eyaculatorio, IVELT. No se tomaron otros parámetros de evaluación subjetiva sobre su capacidad o habilidad desarrollada para controlar la Ey; tampoco resultados de satisfacción personal y solo unos pocos cotejaron resultados con la compañera.

3. Solo uno habla de resultados a corto plazo (3 semanas) luego de terminada la medicación46. Todos los demás se limitan al resultado hasta el momento en que se suspende la medicación.

4. Solo dos autores investigaron la medicación electiva o dosis precoital: uno con sertralina41 y otro con clomipramina47.

A propósito de la dosis de SSRI precoital Waldinger opina:

Que no puede actuar adecuadamente puesto que la des-sensibilización de los receptores 5HTA1(aceleradores) demora varios días o semanas y que, a su vez, la activación de receptores 5HT2C, frenadores, es lenta15, por lo que la dosis única precoital con los SSRIs mencionados no tendría razón de ser. Sin embargo, en un trabajo que presentan Sommer y Klotz con dosis precoitales de Vardenafil (30′ antes) vs. Sertralina (4 horas antes) informan que de un promedio de 1.5′ de IVELT se pasó en el Vardenafil a 5.3′ y con Sertralina a 2.87′; lo cual de todas maneras no conduce a nada pues no hubo placebo en este estudio68.

Al revisar varias experiencias del grupo de trabajo del autor, se tiene la sensación de que la Clomipramina precoital 25 mgr. 5-7 horas antes, en algunos individuos tiene una acción definitivamente retardadora.

Es posible que en estos pocos individuos actúe como frenador específico de las contracciones del conducto deferente, cuando en otros no, además de la acción inespecífica sobre subgrupos de receptores de serotonina.

Actualmente se trabaja con la Dapoxetina, una variante de los SSRI en dosis precoital 1 hora antes; los resultados iniciales se informan halagadores.

7. Inhibidores de PDE5 en EP.

Para explicar el mecanismo de acción de los Inhibidores de PDE5 en la EP se proponen varias posibilidades; en primer lugar, por la baja de la ansiedad al lograr una erección más firme y prolongada, estimularía mecanismos centrales frenadores o bajaría la hipersimpaticotonía causada por la ansiedad frenando la vía eferente (simpáticosomático); o bien, podría tratarse de casos de DE, en realidad subclínicos o subdiagnosticados, que al mejorar la erección, trastorno primario, mejoran la EP, trastorno secundario; de otra parte, se observa que algunos pacientes emplean este medicamento para poder repetir coito, ya que es sabido que el tiempo de latencia intravaginal se alarga en el 2do.coito.

Según Abdel-Hamid la evidencia sobre la acción de los Inhibidores de PDE5 para mostrar que prolonguen el IVELT en EP es poca. Los casos publicados son abiertos, no controlados y autodiagnosticados, y su mecanismo de acción no se ha identificado aun92. Sin embargo, Filipi y cols.

en una investigación en ratones y humanos afirma que existen PDE5 en el conducto deferente, así sus concentraciones sean diez veces menores que en los cuerpos cavernosos; han demostrado que el mecanismo NO-GMPc produce una relajación del deferente, de manera que PDE5 como inhibidor de GMPc inhibe relajación que resulta en una contracción; a su vez los Inhibidores de PDE5 terminarían, entonces, por relajar las contracciones del deferente lo que se traduciría en una demora en la eyaculación60.

Abel-Hamid y cols. concluyen que lo más efectivo hasta el momento, y como monoterapia, sería el Sildenafil, bastante más ventajoso que los demás59,92; para Montorsi, citado por Wadskier, los mejores resultados han sido con Sertralina + Sildenafil37, para Waldinger con la Paroxetina45 y para Salonia la combinación Paroxetina + Sildenafil61.

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