Anti-inflamatorios no Esteroides (AINE)

5.13

Nayibe Cortés Rodríguez. Médica Especialista en Toxicología Clínica Especialista en Medicina Crítica y Cuidado Intensivo Centro de Investigación, Información y Asesoría en Farmacología y Toxicología Clínica de Boyacá (CITOXBOY) Tunja, Boyacá.

Generalidades 

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) son un grupo de fármacos heterogéneos desde el punto de vista químico, de ácido orgánicos con efectos terapéuticos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos y efectos adversos con variaciones individuales según la molécula1-4.

Los AINE se clasifican en inhibidores no selectivos de las cicloxigenasas e inhibidores selectivos de la ciclooxigenasa 2 (COX2)1.

Farmacocinética 

Los AINE se absorben rápidamente, tienen su pico de absorción dentro de las 2 primeras horas, en grandes consumos se puede extender el pico de absorción hasta 3-4 horas. Los AINE son ácidos débiles con alta unión a proteínas (>90%), con metabolismo hepático y vida media la gran mayoría menor de 8 horas, con algunas excepciones como el naproxeno y fenilbutazona1-14.

Mecanismo de acción y toxicidad 

Los AINE inhiben las enzimas cicloxigenasas que están presentes en el proceso de inflamación y participan en la síntesis de prostaglandinas en diferentes procesos fisiológicos del organismo y probablemente su inhibición es responsable de los efectos adversos. Se considera que la inhibición de prostaglandinas y tromboxanos pueden ser la causa de convulsiones en este grupo de medicamentos1-4.

A dosis terapéuticas los fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE) se presenta un mayor riesgo de graves eventos trombóticos cardiovasculares, incluyendo infarto de miocardio y accidentes cerebrovasculares1-4.

Ingestiones de < 100 mg/kg de la mayoría de los AINE (excepto el ácido mefenámico y fenilbutazona) tienen baja probabilidad de causar toxicidad significativa, consumos 400mg/kg (peso corporal magra), están relacionadas con toxicidad grave14.

Manifestaciones clínicas 

Las manifestaciones clínicas dependen de estado de salud previo del paciente y de la dosis del fármaco ingerido. Las principales manifestaciones son:

Sistema gastro-intestinal: dolor abdominal, dispepsia, náuseas, emesis, perforación del tracto gastrointestinal, elevación de enzimas hepáticas (raro)1-14.

Sistema renal: injuria renal aguda y necrosis papilar renal se pueden presentar en pacientes con disminución de volumen arterial efectivo (falla cardiaca, cirrosis o hipovolemia prolongada) nefritis intersticial, hematuria transitoria. (1-14)

Sistema pulmonar: exacerbación de asma, neumonitis1-14.

Sistema cardiovascular: falla cardiaca, hipotensión, arritmias, sincope infarto de miocardio e incluso hay reporte de colapso cardiovascular asociado a dosis masivas de ibuprofeno1-14.

Hematológico: agranulocitosis, anemia aplásica, trombocitopenia, neutropenia.

Sistema Nervioso Central: meningitis aséptica, delirium, alucinaciones, cefalea, alteración del comportamiento principalmente en personas de mayor edad, convulsiones, temblor, parestesias, visión borrosa, coma, En un estudio prospectivo el 30 % de los pacientes expuestos a ibuprofeno experimentó efectos sobre SNC que van desde somnolencia hasta coma1-14.

Equilibrio acido-básico y electrolítico: hipocalemia, hipomagnesemia, hiperkalemia, hipokalemia, hipofosfatemia, acidosis metabólica luego de grandes dosis especialmente de ibuprofeno, naproxeno y fenilbutazona1-14.

Dermatológico: rash, prurito14.

Otros: Reporte de casos de hipotermia14.

Casos especiales: Durante el tercer trimestre de embarazo la exposición a AINES se asocia con cierre prematuro de conducto arterioso en el recién nacido por bloqueo de prostaglandinas1-14.

Se ha reportados casos graves con fenilbutazona (medicamento utilizado en medicina veterinaria), el ácido mefenamico está asociado a mayor probabilidad de episodios convulsivos1-14.

(Lea También: Intoxicación por Hierro)

Diagnóstico, ayudas diagnósticas relevantes 

No se recomienda solicitar niveles séricos del fármaco ingerido.

Se recomienda solicitar elctrocardiograma, hemoleucograma, electrolitos, pruebas de función renal y hepática, pruebas de coagulación, gases arteriales, lactato inicial y controles de acuerdo a la situación de paciente1-14.

Diagnóstico diferencial 

Si hay evidencia de convulsiones o focalización se debe descartar evento isquémico o hemorrágico a nivel de sistema nervio central. Puede existir ingesta concomitante con analgésicos como salicilatos o acetaminofén [Ver Guías de salicilatos y/o acetaminofén].

Tratamiento 

1. Medidas de soporte y emergencias. Complete ABCD [ver Guía de Generalidades del manejo del paciente intoxicado en el Servicio de Urgencias].
2. Anamnesis, evaluación del paciente y de la historia de patologías previas y de consumo de medicamentos u otras sustancias del paciente (verifique con la familia o acudiente si la condición del paciente no lo permite).
3. Determine si se beneficia de lavado gástrico y si hay indicación para realizarlo.
4. Administre carbón activado dosis única en las primeras 2 horas posteriores a la ingesta.
5. Utilice protector gastrico preferiblemente inhibidor bomba de protones intravenoso.
6. Si se presentan convulsiones maneje con benzodicepinas disponibles dosis respuesta: diazepan 0,2mg/Kg màximo 20mg por dosis, minimo 5 minutos diluido o midazolam 5- 10mg/ dosis (lento diluido)1-14.
7. Luego de controlar episodio convulsivo para evitar recurencias utilice fenitoina a dosis usuales.
8. Manejo de hipotermia con medios físicos.
9. No se recomienda hemofiltración o hemodiálisis. Por las caracteristicas farmacocinéticas no es efectiva.
10. Manejo de soporte y sintomático.
11. Seguimiento de acuerdo a comorbilidades del paciente y clínica del paciente.
12. Vigilancia por lo menos 48 horas, si no presenta complicaciones.

Valoración por Toxicología Clínica para continuar manejo especializado y consideración de otras medidas terapéuticas útiles en situación clínica grave.

En caso de intento de suicidio siempre se debe realizar evaluación y manejo por los especialistas de Psiquiatría.

Criterios de remisión 

1. Disfunción renal
2. Melenas o hematoquecia
3. Continua PAM <65mmHg a pesar de reanimacion volumetríca (adultos)

Criterios de UCI 

1. Lactato mayor 2,0 mmol/L
2. pH <7.3
3. Disfunción renal aguda

Referencias

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Bibliografías

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