Medicinas que Ayudan a Rebajar de Peso
Capítulo 10
Premisas la formulación de medicamento
Antes que todo, queremos presentar a Usted, la recomendación principal, a manera de conclusión, a que se llegó durante el Consenso Latinoamericano de Obesidad, reunido en Río de Janeiro en Octubre de 1998, y al que asistimos en representación de Colombia:
“La medicación no debe constituirse en criterio único de tratamiento.
Debe estar enfocada al tratamiento integral del paciente obeso.
Nunca exclusivamente a la deducción de peso.
Siempre debe ser prescrita y vigilada por un médico.”
Durante dicho Consenso, fueron aceptados oficialmente los siguientes medicamentos:
Medicamentos antiobesidad: Mecanismos de acción
Sobre Sistema Nervioso Central
Catecolaminérgico: Fentermina, Fenilpropanolamina
Serotoninérgico: Fluoxetina
Serotoninérgico y Catecolaminérgico: Sibutramina
Termogénico: Cafeina/Aminofilina
Inhibidor de absorción de Grasas: Orlistat
Para el médico que precisa tratar un paciente con sobrepeso o con obesidad, los capítulos sobre diagnóstico, confección del consejo sobre dieta y ejercicio parecen en principio claros, fácilmente entendibles, aplicables. Sin embargo en cuanto se llega al apartado sobre farmacoterapia comienzan las dificultades: son útiles los medicamentos propuestos? son relativamente seguros? deben ser usados solo por cortos periodos de tiempo? tienen contraindicaciones absolutas? Y estas preguntas son ahora mas pertinentes, si se tiene en cuenta las recientes publicaciones sobre los efectos secundarios de la terapia anorexiante combinada de Fenfluramina/ fentermina/ dexfenfluramina – (Phen-Fen) aun no suficientemente aclaradas en nuestro concepto.
Antes de contestar estas preguntas, debemos -siguiendo a Bray- comentar la “mala prensa” que sufren los fármacos antiobesidad.
En efecto: los cardiólogos no desechan los medicamentos antihipertensivos, solo por el mero hecho de que al suspenderlos el paciente se torna otra vez hipertenso, ni los gastroenterólogos suprimen de su arsenal terapéutico a los inhibidores H, porque al descontinuarlos reaparecen las molestias gástricas. Sin embargo nosotros “exigimos” que los medicamentos antiobesidad “ curen” la enfermedad.
Al respecto pensamos nosotros que existen verdaderas “barreras” para el uso de medicamentos antiobesidad, y que estas son:
- La errónea idea generalizada que equipara obesidad a glotonería y falta de voluntad.
- El ya anotado sofisma que sindica al fármaco de no “curar” la enfermedad.
- La incorrecta formulación de medicamentos por “aficionados”.
- La rigidez por parte de autoridades sanitarias para ampliar el tiempo de duración del tratamiento.
- La falta de recursos económicos para la investigación por parte de las entidades oficiales. Nosotros hemos recibido respuestas negativas de nuestros organismos de salud estatales, que aducen es prioritaria la lucha contra otras enfermedades mas comunes, o mas “taquilleras”: desnutrición, T.B.C. diabetes, etc. Esto no ocurre solo entre nosotros – estamos hablando del grupo bolivariano-, en U.S.A. el incremento logrado para investigación de terapia antiobesidad fue de 35 millones de dólares: cifra que es menos del uno por mil, del presupuesto que maneja la “industria del adelgazamiento“ (estimado en mas de 50.000 millones)
Finalmente entonces, ¿cuales son los requisitos de un preparación farmacológica para que sea útil y aceptada como terapia en el manejo del obeso?
- Que sea efectiva (disminuyendo masa grasa, no muscular)
- Que sea bien tolerada a corto y largo plazo, sin efectos secundarios.
- Que tenga costo adecuado.
- Que haga parte de un plan terapéutico integral.
- Que sea presentada y respaldada por un Laboratorio Farmacéutico reconocido científicamente, y que los “lideres de opinión” en cada país, tengan la suficiente información y “experiencia” sobre el medicamento.
La dificultad para llegar a encontrar un fármaco que reúna todas las características anotadas, como vemos es tal, que podría desanimar a los investigadores, sin embargo no es así, y por lo menos ocho grandes Laboratorios Farmacéuticos tienen abierta una línea de investigación en esta atractiva y prometedora área de trabajo. Aunque sabemos que esto es complicadísimo, entendible solo para especialistas, nos parece útil, que usted tenga una somera idea sobre lo “enrevesada “ y por ello modernísima tecnología con que se avanza en este campo. Por favor disculpe los “nombres” tan complicados.
El Prof. Carruba de Milan resume así, los puntos de interés en la investigación farmacológica de la obesidad:
- Adrenoceptores Beta 3 ( tipo 64 Arg)
- Isoformas del receptor de Leptina
- Receptor MC-4
- U.C.P. 2
- Mediadores de la lisis del adipocito
- Factores de trascripción nuclear
- Genes
- G-proteina ligada/receptor m RNA
- Atrofia de la grasa parda
- T.N.F alpha.
Actualmente los principales medicamentos en desarrollo son: Sustitutos no calóricos de grasa. Inhibidores de lipasaAgonistas del receptor CCK-AAntagonistas del receptor NPY 5 Bloqueadores de la amylina. Estimulantes metabolicos: agonistas receptor Beta 3. Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina.
La marcha de estas investigaciones puede considerarse febril y multifacética, hecho que nos llama la atención, ya que nuestra Medicina Interna – de fin del Siglo XX – aboga por diagnóstico único, terapia única específica, una línea de conducta; sin embargo no resisto la tentación de trascribirles algunos títulos de las ponencias presentadas en un reciente Simposio Internacional sobre Avances Terapéuticos en Obesidad, en Mc Lean U.S.A.:
“Antagonistas del Neuropeptido Y: Su desarrollo es potencial para el tratamiento de la Obesidad”.
“Receptores de galanina: su importancia como medicamento antiobesidad”.
“Promoción de balance energético negativo por activación del factor liberador de corticotrofina”.
“Efecto de la Leptina en la obesidad inducida por la dieta”.
“Interacción molecular de Leptina con su receptor y de ART con receptores de la
melanocortina”.
“Inducción de adipocitos pardos en la regulación del peso corporal”
“Proteinas desacopladoras en obesidad inducida por dieta”.
“Proteina desacopladora 3: mediador de la termogénesis regulada por hormona tiroidea”.
“El papel del TNF -alpha en la Obesidad relacionada con la resistencia insulinica”.
“Histamina hipotalámica y regulación del apetito: implicaciones terapéuticas”.
“Manipulación inmunológica de la composición corporal”
Como es fácil observar, los campos de investigación, los caminos terapéuticos a seguir dentro de unos años van a ser numerosos, y como lo comentamos en un Editorial de la Revista de la FLASO*, los especialistas estamos ante un “boom” de nuevos medicamentos.
Es importante -creemos- que usted tenga una visión global de todo el enorme esfuerzo científico y de investigación experimental y clínica, que se está haciendo en todo el mundo para buscar un medicamento que “cure” la Obesidad y aunque -repetimos- los simples nombres parecen complicados e inentendibles a veces, son una muestra de la dificultad para manejar farmacológicamente la Obesidad
Mientras estas nuevas “promesas” terapéuticas, los tenemos a nuestra disposición, vale la pena reseñar la experiencia con los medicamentos que ahora manejamos (área bolivariana).
Como anotación previa interesante, primero comentaremos las posibilidades terapéuticas en pacientes que presentan Obesidad junto con Diabetes o Intolerancia a los Hidratos de Carbono, asociación que es más frecuente de lo que se piensa. Pues bien en estos casos, obviamente el plan nutricional hipocalórico, antidiabético (Ver ejemplos de planes nutricionales), individualizado y balanceado es lo mas indicado, junto con un aumento pautado de la actividad física.
En muchas ocasiones, simplemente basta con estas dos medidas para lograr reducción adecuada de peso y “normalización” de las cifras de glicemia y de lípidos.
Pero con relativa frecuencia persiste el hiperinsulinismo *, por lo que se precisa de medicamentos que en alguna forma lo disminuyan. Dentro del campo de los antiadiabéticos orales han aparecido fármacos que no solo rebajan la cifra de glicemia, sino también los niveles elevados de insulina, por lo que en alguna forma tienen una indicación coadyuvante en el manejo terapéutico de pacientes con Obesidad y Diabetes mellitus tipo 2*
Tenemos experiencia en pacientes obesos , que presentan hiperinsulinismo reactivo*, o alteración a la tolerancia con 75grs de glucosa (curva de glicemia), utilizando dos medicamentos:
Acarbosa, que retarda la absorción de los hidratos de carbono, a nivel intestinal (disminuyendo entonces la cantidad de glucosa que le llega al hígado).
Metformin, que por su acción farmacológica (disminuye la formación de glucosa en el hígado) “reduce” el pico de hiperinsulinismo* post carga, baja la glicemia elevada, y puede reducir las cifras de colesterol y triglicéridos. Ambas estrategias modulan la secreción insulínica – importante factor etiológico en la obesidad y cuando son bien tolerados – a nivel gastrointestinal- producen buenos resultados.
Estos medicamentos solamente deben ser manejados por especialistas, contando con la ayuda de Laboratorio Clínico adecuado, y solo se pueden prescribir en un grupo específico de pacientes. En otras palabras no son fármacos catalogables como “antiobesidad”, pero desde luego, en manos especializadas, se constituyen en una valiosa ayuda terapéutica.
Sin embargo, un enfoque actual de la terapia de la Obesidad debe incluir la descripción de los dos medicamentos mas recientes en nuestro medio: la Sibutramina y el Orlistat.
¿Qué es la Sibutramina?:
(Lea También: ¿Cuando se Necesita Cirugía?)
La sibutramina es un potente inihibor de la recaptación de serotonina* y noradrenalina *, y se constituye en un eficaz agente terapéutico contra la obesidad. Su acción “antiobesidad” está dada porque disminuye el apetito, (desaparece la “ voracidad” a la hora de comer), aumenta la sensación de saciedad (se está satisfecho con menor cantidad de comida), y además tiene un efecto “gastador” de energía a nivel periférico, aumentando el gasto energético.
En la investigación experimental se demuestra neta reducción del sobrepeso explicada por un doble mecanismo: disminución de la ingesta alimentaria por incremento de la sensación de saciedad, y aumento del gasto energético por elevación de la actividad termogénica*.
En los estudios clínicos el rango de dosis para la sibutramina varía entre 5 a 30 mg (dosis única) Un trabajo de 12 semanas de duración en 485 pacientes obesos, mostró reducción del 5% del sobre peso el 49% y 55% respectivamente, utilizando 10 o bien 15mg de sibutramina En otra investigación a lo largo de 6 meses, se observó que los pacientes que recibían placebo *perdieron 1,3kg en promedio, mientras que la pérdida de peso fue de 3,6 kg a 8,9 kg con dosis de sibutramina de 5 a 30 mg diarios
En diabéticos tipo 2, obesos: La administración de Sibutramina (Griffiths) mejora el control metabólico: La hemoglobina glicosilada*, desciende un 1% tras doce semanas de tratamiento. En el análisis de la composición corporal en obesos, se encuentra, que la reducción de tejido adiposo ocurre predominantemente en la zona profunda abdominal El uso de la Sibutramina influye favorablemente en los niveles elevados de Colesterol y Triglicéridos (Hazenberg).
Orlistat
Es una sustancia que inhibe la absorción de grasas a nivel intestinal, hasta un 30 %, por lo que se disminuye netamente la “oferta” de grasas al hígado. Las grasas son los nutrientes de mayor valor energético que el organismo guarda como reserva, conduciendo a Obesidad. Si se sigue un plan nutricional en el que se rebaja un 30 % del aporte de grasas y se administra Orlistat (que impide la absorción de otro 30 %) entonces se obtiene perdida de peso y reducción del contenido de grasa corporal.
Orlistat se absorbe en porcentaje mínimo, por lo cual brinda seguridad respecto a posibles efectos colaterales. Si se cumplen las recomendaciones dietéticas es bien tolerado. Debe tomarse con cada comida. Puede producir diarrea, si no se cumple con las indicaciones nutricionales
Los resultados obtenidos hasta ahora son muy satisfactorios – lográndose reducción de peso de 10,3 kg durante el primer año de tratamiento-, manteniéndose el peso perdido durante el segundo año. Por su mecanismo de acción- lo hemos comprobado- reduce los niveles de triglicéridos* que con mucha frecuencia están elevados en los pacientes obesos-
Son informados ya, más de cinco mil pacientes en Europa y Estados Unidos, con buenos resultados clínicos (reducción de peso y de la tensión arterial); de laboratorio ( reducción de las cifras de glicemia, e insulinemia) y tolerancia adecuada.
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