Simposio Terapia de Suplencia Hormonal: Evaluación Critica XXI Congreso Colombiano de Ginecología y Obstetricia
Conferencista: James Pickar; M.D. F.A.C.O.G.
Durante muchos años se había creído que los estrógenos funcionaban mediante un mecanismo genómico de acción a través de un solo receptor; ahora se sabe que existen por lo menos dos tipos diferentes de receptores (? y ß) para los estrógenos y que éstos funcionan también a través de un mecanismo de acción no genómico el cual genera efectos más rápidamente.
Debe recordarse que los estrógenos no solamente se clasifican en términos de potencia, sino también en términos de superficie.
Un estrógeno puede tener efectos diferentes en tejidos diferentes, y dos estrógenos pueden tener el mismo efecto sobre un mismo tejido, pero tener efectos diferentes en otro tejido. El concepto de potencia de los estrógenos se medía anteriormente por el grado de ligazón a su receptor. Pero se ha observado que algunos estrógenos que se ligan fuertemente a su receptor son menos potentes que muchos que se ligan con debilidad.
Anteriormente acostumbraba a decirse que “un estrógeno es un estrógeno”. Sin embargo gracias al desarrollo de la investigación se ha podido demostrar que cada uno de los estrógenos existentes tiene sus características físicas, químicas, farmacocinéticas, mecanismos de acción y beneficios terapéuticos propios; por esta razón se está dando gran importancia a los estrógenos naturales conjugados (ENC) y se está investigando cada vez más sobre su potencia, mecanismos de acción, actividad sobre los diferentes tejidos, etc.
(Lea También: Estrógenos Naturales Conjugados en la Prevención de la Cardiopatía Coronaria)
Aunque Ayerogen®/Premarin® (estrógenos naturales conjugados):
Se lanzó al mercado en 1942 y se continúa elaborando en la misma forma, ha sido nuevamente evaluado en cuanto a su composición, recurriendo a la más alta tecnología disponible cronológicamente (colorimetría simple, colorimetría de columna empaquetada, cromatografía, etc). Inicialmente se creía que una gragea de Ayerogen®/Premarin® estaba compuesta por un solo estrógeno: estrona; posteriormente se afirmó que estaba compuesta por 10 componentes (Tabla 2), pero se ha demostrado recientemente la existencia de más de 200 compuestos, no solamente de estrógenos, sino también de progestinas y otros componentes no identificados aún (Tabla 1).
Es así como se afirma que un 34% de los componentes de una tableta de ENC (Ayerogen®) está conformado por los primeros diez estrógenos identificados inicialmente, 13% progestinas, 13% nuevos estrógenos, además de los diez primeros, y un 38% por sustancias no caracterizadas.
Tabla 1
(1) Se ha identificado un nuevo estrógeno en las grageas de Ayerogen®, el estradieno, el cual constituyen el cuarto estrógeno más abundante en una proporción tres veces mayor que el D 8,9-DHES, y cuya actividad es similara a la de este compuesto, sin embargo estos son estudios preliminares.
Podemos entender mejor la acción de los estrógenos, pues conocemos no solamente sus mecanismos genómicos de acción, sino también su actividad por mecanismos de acción no genómicos.
Conclusiones
- Estrógenos conjugados es una mezcla compleja de múltiples componentes.
- La actividad clínica de Estrógenos conjugados está basada en su composición total, no en una porción seleccionada de sus componentes.
- Los nuevos datos de la composición de Estrógenos conjugados refuerzan su exclusividad y puede ayudar a explicar su seguridad y eficacia.
Contenido de Estrogenos Naturales Conjugados
Estrógenos constituyentes
Gráfica 1
Tabla 2
