Antitusivos, usos y abusos

Objetivo

El objetivo de esta charla es aclarar cuando usamos los medicamentos que interrumpen el arco reflejo de la tos (antitusivos), pués al tratar de suprimirla o atenuarla los podemos utilizar mal. Estos medicamentos son para el manejo NO específico del síntoma tos, sin tener en cuenta su etiología. (Lea también: Empiema pleural)

*María Eugenia Gama Rivera, MD
Pediatra Neumóloga y Alergóloga

Introducción

La tos es un motivo extremadamente frecuente en la consulta pediátrica, y es un síntoma orientando a numerosas patologías, especialmente cuando es crónica. Constituye un arco reflejo que representa el mecanismo más eficaz de la defensa del organismo frente a una agresión interna o externa del aparato respiratorio. Siempre debe considerarse como la traducción de una patología y en muy pocas ocasiones como un fenómeno social o síquico.

Reflejo tusígeno

El arco reflejo de la tos pone en juego los receptores mecánicos y químicos de las vías aferentes que llevan la información a los centros bulbares y por vía eferente va a los músculos efectores.

Los receptores se sitúan en las terminaciones nerviosas sensitivas de las vías aéreas:

1. Los receptores sensibles a estímulos mecánicos se encuentran en la mucosa laríngea, la traquea, los bronquios centrales y actúan principalmente por la broncoconstricción.

2. Los receptores sensibles a estímulos químicos se encuentran en los bronquios dístales, los órganos ORL (mucosa pituitaria, conducto auditivo externo), el mediastino (pericardio, esófago, arterias pulmonares) y en las vísceras subdiafragmáticas.

En las vías aéreas inferiores el reflejo de la tos depende de los irritantes receptores y de los receptores de las fibras C. El reflejo de tos y de broncoconstricción pueden desencadenarse al mismo tiempo pero son separados; la reactividad a los agentes tusígenos es independiente del tono de las vías aéreas y del grado de hiperreactividad bronquial. (Cuando hay broncoconstricción, como en los asmáticos, el flujo aéreo se lentifica y la tos se hace menos eficaz).

La vía aferente es conducida por el trigémino cuando el reflejo se inicia en la nariz o senos paranasales; por el glosofaringeo cuando el reflejo se inicia en la faringe, y por el vago cuando el reflejo se inicia en tráquea, los bronquios, la pleura, los oídos y el estómago. Los centros se sitúan en el tronco cerebral; el reflejo es conducido por vía eferente por el vago a la laringe, a la tráquea y a los bronquios, y por el frénico, al diafragma y los músculos respiratorios.

La tos como único síntoma

Los estudios de Cliffort han mostrado que un 30% de los niños de 7 años de edad tienen tos crónica nocturna y la mitad de ellos la tienen como único síntoma. Clough encontró que en los niños entre los 7 a 8 años de edad, el 22,4% tienen tos crónica y más de la mitad la tienen como síntoma aislado; lo cual hace que nos replanteemos nuestros conceptos sobre la tos como único síntoma y pensemos que posiblemente puede constituir un síntoma para sobrediagnóstico de asma.

Brooke y colaboradores siguieron 795 niños vistos inicialmente antes de los 5 años y valorados 2 a 4 años más tarde. Inicialmente los dividieron en 3 grupos: los asintomáticos, los de tos aislada y los de tos asociada a sibilancias.

El seguimiento mostró:

Primera evaluación	Segunda evaluación (entre 4 y 9 años de edad) 4 años más tarde
Antes de los 5 años	Asintomáticos	Tos aislada	Sibilantes
Asintomáticos	83,3%	10 %	6.7%
Tos aislada	56 %	36,8%	7.2%
Sibilantes	46.9%	15.2%	37.9%

Como se ve en el cuadro, más de la mitad de los niños con solo tos se vuelven asintomáticos; más o menos un tercio continúan con tos y solamente 7.2% se vuelven sibilantes. Estos niños tienen un nivel de hiperreactividad entre los asintomáticos y los asmáticos. Así, la tos persistente sin sibilancias asociadas y con una Rx. de tórax normal, da lugar a tratar el síntoma, cuando la tolerancia a la tos es baja.

Mecanismos que desencadenan la tos

El estímulo puede ser desencadenado por inflamación (secreciones y liberación de mediadores), cuerpos extraños (partículas u objetos), tumores intraluminales; o por un segundo mecanismo que es el aumento de la sensibilidad de los receptores, favoreciendo la persistencia de la tos y llevando a un estado de “hipersensibilidad” por reducción del nivel de excitabilidad y se sugiere clínicamente por una sensación de irritación faríngea asociada a tos en quintas.

Cuando hay secreciones, la tos hace parte del mecanismo de depuración mucociliar, ayudando a desplazar las secreciones y a pasarlas donde las cilias pueden faltar. La tos es ineficaz cuando el volumen de las secreciones está aumentado, o cuando las secreciones son muy espesas o su viscosidad está aumentada.

Hay varios factores de exacerbación del reflejo y los más frecuentes son las infecciones vírales, los cambios de la temperatura, los humos como el del cigarrillo, e irritantes ambientales como los olores fuertes o los medicamentos inhalados.

Manejo de la tos

De manera teórica el estudio de un paciente con tos, debe conducirnos a un diagnóstico etiológico y a un tratamiento específico; pero aún con un diagnóstico y tratamiento específico la tos puede persistir aumentando la inquietud de los padres.

El tratamiento de la tos aguda o crónica es ante todo etiológico, dirigido por una encuesta clínica rigurosa y una Rx de tórax; este tratamiento es efectivo muchas veces. Cuando ninguna etiología se encuentra o la tos es fatigante o es el único síntoma, una intervención no específica se impone, ya sea para atenuarla, volverla más eficaz o suprimirla. Se utilizan métodos o medicamentos que actúan sobre los receptores periféricos o sobre los centros de la tos.

La posibilidad de prescribir un antitusivo toma en cuenta los caracteres de la tos, y sus repercusiones en la calidad de vida(una tos frecuente, severa, llevando al insomnio, al vómito o al síncope), la edad, la naturaleza del antitusivo, sus indicaciones.

La prescripción también debe obedecer a reglas estrictas: Primero el tratamiento etiólogico; utilizar solo un antitusivo de referencia, reconocido y activo, evitar las asociaciones múltiples que muchas veces son antagonistas en sus efectos, o tienen interacciones medicamentosas entre sí.

Debe usarse, un antitusivo, máximo 7 días, por más tiempo requieren una nueva valoración médica. Algunas veces asociándolos en dosis bajas al tratamiento etiológico, se obtiene eficacia y se evitan los efectos colaterales.

La intervención en la tos consiste en suprimirla, atenuarla o suprimirla.

Nunca se debe suprimir o atenuar con medicamentos una tos húmeda, productiva o no, en este caso se puede atenuarla o hacerla más eficaz por otros métodos.

Cuando es seca se puede suprimir o atenuar.

Métodos antitusivos NO ESPECIFICOS: ( no tratan la etiología)

Estos métodos actúan en un o varios sitios del arco reflejo:

1. Receptor periférico de la tos y factor mucociliar:
2. Vías aéreas aferentes
3. Centro de la tos
4. Vías aéreas eferentes
5. Músculos respiratorios esqueléticos:

1. Receptor periférico de la tos y factor mucociliar:

La acción antitusiva a este nivel es obtenida por acción sobre las secreciones y NO por los agentes que actúan directamente sobre los receptores. Se actúa modificando las caracteristicas y volumen de las secreciones ayudándose con la limpieza bronquial y/o rinofaríngea.

Así podemos:

Aumentarlas con los expectorantes,
Disminuirlas con los atropínicos,

“ Modificar su composición con los mucolíticos “ (ver conferencia mucolíticos), Aumentar su depuración con hidratantes (Suero hipertónico),

Se pueden utilizar antihistamínicos para ayudar a sedar la tos.

En los niños se prefiere la humectación y/o la terapia respiratoria.

2. Vías aéreas aferentes: A este nivel se controla la tos aumentando el nivel de respuesta de los receptores para aumentar el tiempo de latencia de las vías de conducción nerviosa con los anestésicos locales durante la broncoscopia.

3. Centro de la tos: A este nivel la tos se controla con sedativos de nivel central opiáceos o no

4. Vías aéreas eferentes: A este nivel la disminución del reflejo de la tos se basa en un aumento del nivel de sensibilidad o del tiempo de latencia de la respuesta en la conducción eferente. El bromuro de ipratropium inhalado es el medicamento representante a este nivel, además tiene acción sobre los receptores periféricos de la tos por aumento de la depuración mucociliar.

5. Músculos respiratorios esqueléticos: A este nivel se trata la tos disminuyendo la fuerza de contracción de los músculos efectores, especialmente los músculos abdominales. La codeína parece actuar a este nivel.

Los agentes que bloquean la placa neuromuscular no pueden ser empleados más que en sedación con ventilación mecánica.

Clasificación de los antitusivos

“Modificar su composición con los mucolíticos“ (ver conferencia mucolíticos), Aumentar su depuración con hidratantes (Suero hipertónico),

Se pueden utilizar antihistamínicos para ayudar a sedar la tos.

En los niños se prefiere la humectación y/o la terapia respiratoria.

2. Vías aéreas aferentes: A este nivel se controla la tos aumentando el nivel de respuesta de los receptores para aumentar el tiempo de latencia de las vías de conducción nerviosa con los anestésicos locales durante la broncoscopia.

3. Centro de la tos: A este nivel la tos se controla con sedativos de nivel central opiáceos o no

4. Vías aéreas eferentes: A este nivel la disminución del reflejo de la tos se basa en un aumento del nivel de sensibilidad o del tiempo de latencia de la respuesta en la conducción eferente. El bromuro de ipratropium inhalado es el medicamento representante a este nivel, además tiene acción sobre los receptores periféricos de la tos por aumento de la depuración mucociliar.

5. Músculos respiratorios esqueléticos: A este nivel se trata la tos disminuyendo la fuerza de contracción de los músculos efectores, especialmente los músculos abdominales. La codeína parece actuar a este nivel.

Los agentes que bloquean la placa neuromuscular no pueden ser empleados más que en sedación con ventilación mecánica.

Clasificación de los antitusivos

1. Opiáceos: Acción central.

Efectos colaterales: Los opiáceos y sus derivados representan un riesgo de depresión respiratoria o de farmacodependencia; pueden ocasionar somnolencia, vómito, náuseas, vértigo, broncoespasmo, estreñimiento, resequedad de las mucosas, alteración de la visión, reacciones alérgicas cutáneas como rash o urticaria. Pueden modificar la absorción de otros medicamentos.

Están contraindicados en los problemas respiratorios crónicos, hipotiroidismo, hipertensión endocraneana, insuficiencia adrenocortical, daño hepático, problemas neuromusculares y de caja torácica.

Algunos autores señalan la presencia de receptores opiáceos en el árbol bronquial, por lo que también actuarían estos agentes en los receptores periféricos, disminuyendo la intensidad de la tos.

Depresores respiratorios

Toxicómanos: morfina, petidina y sus derivados. Contraindicados en los niños.
No toxicómanos “a dosis usuales”: Indicados la mayoría para mayores de 5 años. Son la codeína, codetilina folcodina(PARACODINA). Los efectos colaterales fueron ya descritos.

No depresores respiratorios: NIÑOS mayores de 30 meses.

Dextrometorfano, dimenorfano, noscapina. Su eficacia y los efectos colaterales son iguales a los de la codeina.

2. No opiáceos No antihistamínicos: Su acción es central. Pueden ser usados con prudencia en lactantes y en pacientes con daño renal.

Clobutinol(SILOMAT), oxeladina (UNIPLUS? Oxalamina).

Efectos colaterales: disminución de los reflejos, náusea, vómito, rash, urticaria; insomnio y raramente crisis convulsivas para el clobutinol.

3. No opiáceos antihistaminicos: Autorizados en lactantes; el polaramine solo para mayores de 30 meses.

Prometazina alimemazina, pimetixene, oxomemazina.

Efectos colaterales: efectos sedativos centrales.

En nuestro medio solo se encuentran 2 medicamentos antitusivos solos ( el zipeprol fue retirado del mercado en 1.996), los otros contienen asociaciones.

Las asociaciones de la mayoría de los medicamentos vendidos como antitusivos son irracionales porque las dosis son insuficientes, hay toxicidad potencial acumulada, el número de medicamentos son de tres o más, hay antagonismo de los principios activos, amplificación de los efectos tóxicos y posiblemente de las reacciones alérgicas:

2 anti-tusivos = dextrometorfano + oxomemazina; codeina anhidra+ feniltoxalamina

• un mucolítico+un antitusivo = dextrometorfano+bromexina;
• un expectorante+un antitusivo = dextrometorfano+guayacolato de glicerilo.
• Un antitusivo+un antihistaminico = dextrometorfano+anti H1.
• Un antitusivo+anti H1+broncodilatador = noscapina+astemizol+terbutalina o sulfoguayacol+dextrometorfano+aminofilina.

Indicaciones

En la practica pediátrica se encuentra la tos húmeda productiva, pero con mayor frecuencia la tos húmeda NO productiva y la tos irritativa NO productiva.

Aquí la indicación de un antitusivo depende de la TOLERANCIA delante de una tos; si es el único síntoma y/o es seca irritativa, molesta, o emetizante, o en accesos o quintas: se prefiere: en los lactantes un antitusivo NO antihistaminico no opiáceo como el Clobutinol, o en su defecto un antitisivo no opiáceo antihistamínico como la oxemamazina. En los niños mayores de 3 años se utiliza el dextrometorfano o noscaína, desafortunadamente no se encuentran solos en las presentaciones disponibles.

Ante la presencia de tos HÚMEDA productiva o NO, está indicado hacerla más eficaz, reducir las secreciones (hidratantes, terapia respiratoria, atropínicos) y/o de la inflamación; si esto no se logra, una etiología debe ser encontrada.

Contraindicaciones

• En toda tos húmeda, productiva o no,
• Toda insuficiencia respiratoria,
• En las neuromiopatías, por falta de fuerza de contracción de los músculos efectores
• Los pacientes con bronquiectasias, o con fibrosis quistica o con glaucoma,
• En los niños menores de 30 meses, los antitusivos centrales, opiáceos o no,
• El clobutinol en epilepsia personal o familiar, o antecedentes de convulsiones desencadenadas por su uso,
• Los opiáceos en el asma.

Conclusión

Todo debe intentarse para encontrar la causa de la tos; el tratamiento sintomático se impone SOLO cuando la tos es fatigante para el niño o la familia. Estos medicamentos deben usarse con prudencia, por cortos períodos de tiempo y respetando la dosis.

Lo cual significa que los antitusivos se prescriben muy raras veces.

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