Estudios Farmacocinéticos muestran buena absorción de Estradiol liberado de los anillos Vaginales.

Menopausia al día

Effects of vaginally administered high estradiol doses on hormonal pharmacokinetics and hemostasis in postmenopausal women. Fertil steril 2002; 78: 1172-1177

May G, Blomback M, Landgren B-M, bremme K.

No hubo cambios estadísticamente significantes en la hemostasis después de la administración vaginal de 17 beta-estradiol, de acuerdo con este pequeño estudio piloto que evalúa la farmacocinética de los anillos vaginales. Un total de 80 mujeres posmenopáusicas sanas entre 46 y 55 años de edad usaron anillos vaginales conteniendo 17b estradiol, liberado a 7.5 ug/anillo para un total de 22.5 ug en las 24 horas. La dosis fue equivalente a la liberación de estradiol transdérmico de 100 ug en las 24 horas. las mujeres cambiaron su anillo diariamente durante 14 días. Se chequearon los niveles hormonales en suero antes de la inserción y a los 15, 30 y 60 minutos, y 2, 4, 6, 8, 12, y 24 horas después de la inserción. Se encontró que el estradiol se absorbía rápidamente, con aumento estadísticamente significante de los niveles de estradiol en suero, que se notó después de 15 minutos. La máxima concentración de droga (C-max) se obtuvo después de 1 hora, y niveles estables se alcanzaron después de 24 horas. No hubo cambio estadísticamente significante en los niveles de variables hemostasis analizadas. Además, todas las mujeres reportaron alivio de los síntomas relacionados con la menopausia dentro de los 5 días.

Evidencia Nivel II-3

Comentario. Los estrógenos y los progestágenos liberados de anillos vaginales se absorben a través del epitelio vaginal a tasas capaces de producir niveles suficientes para lograr anticoncepción confiable. En general, los anillos vaginales han sido bien tolerados, ya sea usado para anticoncepción o para tratamiento de la atrofia vaginal. Entre las ventajas están: inserción y remoción rápida y evitar el primer paso hepático. Las desventajas son disconfor, secreción vaginal, vaginitis y sangrado irregular. Corrientemente el 17 beta-estradiol está disponible en dosis bajas en los anillos vaginales, lo cual se ha visto es benéfico en la atrofia vaginal. En dosis muy bajas de 17 b estradiol (Estring) no se ha visto que cambie el grosor del endometrio o el diámetro uterino (Naessem Am J Obstet Gynecol 2002); dosis más altas pueden requerir evaluación del endometrio y la potencial combinación con progestágenos para seguridad uterina. Este pequeño estudio piloto sugiere que el 17 b estradiol, dado vaginalmente vía anillo para obtener dosis adecuadas, aumenta los niveles sanguíneos de estrona y estradiol, suprime la FSH y alivia los síntomas menopáusicos. Se espera que pruebas posteriores nos lleven a mejorar los anillos vaginales con estradiol o estradiol combinado con un progestágeno, y así aumenten las opciones para las mujeres menopáusicas en el futuro.

JoAnn V. Pinkerton MD
Director Midlife Health
University of Virginia
Charlottesville, VA.

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