Folleto Risperidona – Genfar Sanofi

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RISPERIDONA antipsicótico atípico potente con afinidad antagonista por los receptores serotoninérgicos

Descripción

La risperidona es un antipsicótico atípico potente con afinidad antagonista por los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos, sin afinidad por los receptores muscarínicos [1].

Su eficacia terapéutica se debe al bloqueo de los receptores serotoninérgicos corticales y los receptores dopaminérgicos límbicos [1]. Es una molécula lipofílica, propiedad que le permite cruzar la barrera hematoencefálica [1].

Desarrollada en los años 90 y después de la clozapina, se convirtió rápidamente en tratamiento de primera línea para esquizofrenia aguda y crónica por tener un mejor perfil de efectos adversos [1].

Listada por la Organización Mundial de la Salud dentro de los medicamentos esenciales, para su uso en trastornos psicóticos [2].

Indicaciones aprobadas

Alternativo en los tratamientos de esquizofrenia aguda y crónica [3].

Monoterapia en desorden bipolar [3].

Tratamiento de agitación, agresión o síntomas psicóticos en pacientes con demencia moderada a grave de tipo Alzheimer [3].

Tratamiento en desórdenes de la conducta en niños, adolescentes y adultos con retardo mental [3].

Coadyuvante a corto y mediano plazo en el manejo de la enfermedad del autismo [3].

Tabla 1. Características farmacocinéticas.
Absorción gastrointestinal completa, solo el 1% de la dosis se recupera en heces como fármaco no transformado [1].
Biodisponibilidad absoluta 70% [1].
Unión a proteínas plasmáticas: 90%. Unión del metabolito activo 9- hidroxi-risperidona 77% [1].
Vida media plasmática: Entre 3 horas (metabolizadores rápidos) y 20 horas (metabolizadores lentos) [1].
La administración con alimentos puede influir en la farmacocinética. No se recomienda el uso concomitante de alcohol [1].
Metabolismo y eliminación: Metabolizada por el citocromo P450. Eliminación del metabolito activo,
primordialmente renal [1].

Adaptado de [1] 

Eficacia

Esquizofrenia

El metanálisis de Cochrane que evaluó los efectos de la risperidona en comparación con otros antipsicóticos atípicos (amisulprida, aripiprazol, clozapina, olanzapina, quetiapina, sertindol y ziprasidona) para el tratamiento de la esquizofrenia, publicado en 2011, encontró un mejor desempeño de la risperidona en comparación con quetiapina y ziprasidona y un desempeño menor en comparación con clozapina y olanzapina [4].

En la comparación de la eficacia y tolerabilidad de 32 antipsicóticos orales mediante una revisión sistemática y metanálisis en red, sólo la risperidona, clozapina, olanzapina, amisulprida y zotepina mostraron una reducción significativa de los síntomas de la esquizofrenia en general [5] (figura 1).

Figura 1. Cambio en las variables de eficacia: síntomas globales.

Folleto Risperidona Figura 1 Cambio en las variables de eficacia

El tamaño del efecto se presenta como la diferencia media estandarizada
(DME) o la relación de riesgo con el intervalo de credibilidad de 95% y se
compara con el efecto del placebo. Adaptado de [5]

En la reducción de síntomas positivos y negativos, la risperidona también tuvo un desempeño destacado [5] (figuras 2 y 3):

Otro metanálisis evaluó los efectos de la risperidona y el haloperidol en el tratamiento de la esquizofrenia. En comparación con haloperidol, la risperidona mostró ser más eficaz en el corto y en el largo plazo para el control de la síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia, tuvo menores tasas de abandono y mejor prevención de recaídas en un año de seguimiento [6].

Figura 2. Cambio en las variables de eficacia: síntomas positivos.

Folleto Risperidona Figura 2 Cambio en las variables de eficacia

El tamaño del efecto se presenta como la diferencia media estandarizada
(DME) o la relación de riesgo con el intervalo de credibilidad de 95% y se
compara con el efecto del placebo. Adaptado de [5]

Folleto Risperidona Figura 3 Cambio en las variables de eficacia

El tamaño del efecto se presenta como la diferencia media estandarizada
(DME) o la relación de riesgo con el intervalo de credibilidad de 95% y se
compara con el efecto del placebo. Adaptado de [5]

Agitación, agresión o psicosis en Alzheimer

La evaluación comparativa de la eficacia y la seguridad de varios fármacos para el control de síntomas psicológicos y del comportamiento en demencia (SPCD) mediante una revisión sistemática y un metanálisis en red de 146 estudios clínicos controlados aleatorizados con 44873 pacientes, encontró una eficacia significativa en el control de SPCD para risperidona, quetiapina, haloperidol y aripiprazol [7].

En otro metanálisis que incluyó 36 estudios clínicos controlados aleatorizados y 5585 pacientes, la risperidona fue el único antipsicótico con eficacia superior a placebo para el tratamiento de la agitación en demencia (OR 1,88; IC 95% 1,46-2,43), medida como una reducción del 50% en las escalas de agitación tras 8 semanas respecto a los puntajes basales [8]. Este metanálisis incluyó risperidona, quetiapina, olanzapina y aripiprazol dentro de los fármacos antipsicóticos evaluados [8].

Tabla 2. Dosis de risperidona según indicación y población.
Dosis Inicial Dosis Inicial Titulación Dosis
objetivo
Rango
de dosis
efectiva
s
Esquizofrenia
-adultos
2 mg/día 1-2 mg/día 4-8 mg/día 4-16 mg/día
Esquizofrenia
-adolescentes
0,5 mg/día 0,5-1 mg/día 3 mg/día 1-6 mg/día
Trastorno
bipolar -adultos
2-3 mg/día 1 mg/día 1-6 mg/día 1-6 mg/día
Trastorno
bipolar-niños y
adolescentes
0,5 mg/día 0,5-1 mg/día 2,5 mg/día 0,5-6 mg/día
Irritabilidad
relacionada con el autismo
0,25 mg/día
(<20kg)
0,5 mg/día
(≥20kg)
0,25-0,5mg
cada ≥2
semanas
0,5 mg/día
(<20kg)
1 mg/día
(≥20kg)
0,5-3 mg/día

Adaptado de [1] 

Guías para el tratamiento farmacológico de la esquizofrenia

Las Guías de la Asociación Psiquiátrica Americana y de la Asociación Británica de Psicofarmacología recomiendan que la elección del antipsicótico sea guiada por los factores propios de cada individuo, sus preferencias, historia de tolerabilidad y respuesta a cada fármaco, síntomas objetivo del tratamiento (ansiedad, alteración del patrón de sueño, alucinaciones, entre otras), comorbilidades y el potencial de interacciones medicamentosas [9,10].

Se reserva el uso de clozapina para los pacientes con esquizofrenia resistente al tratamiento, riesgo suicida y riesgo de conductas agresivas [9].

Seguridad y tolerabilidad

A diferencia de otros antipsicóticos, no tiene afinidad por receptores muscarínicos, no produce agranulocitosis, tiene una baja incidencia de disquinesia tardía, y produce poco aumento de peso [1].

Comparada con el haloperidol, la risperidona mostró menos efectos adversos (menos desórdenes del movimiento en general –incluido el extrapiramidalismo-, menor uso de fármacos antiparkinsonianos y menor riesgo de disfunción eréctil) según datos de un metanálisis [6].

En la indicación de uso en pacientes ancianos con demencia, es importante recordar que la risperidona tiene una alerta de seguridad caja negra por el riesgo de efectos adversos cardiovasculares y de mortalidad en este grupo de edad [1].

Clasificación categoría C para el uso en el embarazo (usar sólo si los beneficios superan los riesgos para el feto) [1].

Conclusiones

La afinidad de la risperidona por los receptores serotoninérgicos, dopaminérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos explica su eficacia en el tratamiento de múltiples trastornos del sistema nervioso central [1].

La risperidona es una opción de tratamiento muy favorable para disminuir la carga de la salud mental por el balance de eficacia, seguridad y costo-efectividad que ofrece [1].

El perfil de seguridad y tolerabilidad de la risperidona ha permitido que se constituya como un fármaco de primera elección y uno de los antipsicóticos más usados a nivel mundial [1].

REFERENCIAS

  1. Chopko TC, Lindsley, CW. Classics in Chemical Neuroscience:
    Risperidone. ACS Chemical Neuroscience 2018. 9 (7): 1520–1529.
    doi:10.1021/acschemneuro.8b00159
  2. World Health Organization Model List of Essential Medicines, 21st List,
    2019. Geneva: World Health Organization; 2019. Licence: CC BY-NC-SA
    3.0 IGO.
  3. Ministerio de Salud y de la Proteccion Social. INVIMA. Resumen de las
    características del producto (RCP) en medicamentos. RISPERIDONA.
    INVIMA 2019M-0019026.
  4. Komossa K, Rummel-Kluge C, Schwarz S, Schmid F, Hunger H,
    Kissling W, Leucht S. Risperidone versus other atypical antipsychotics
    for schizophrenia. Cochrane Database of Systematic Reviews 2011. (1),
    CD006626. DOI: 10.1002/14651858.CD006626.pub2.
  5. Huhn M, Nikolakopoulou A, Schneider-Thoma J, et al. Comparative
    efficacy and tolerability of 32 oral antipsychotics for the acute
    treatment of adults with multi-episodes schizophrenia: a systematic
    review and network meta-analysis. Lancet 2019; 394 (10202): 939-951.
  6. Hunter RH, Joy CB, Kennedy E, Gilbody SM, Song F. Risperidone
    versus typical antipsychotic medication for schizophrenia. Cochrane
    Database of Syst Rev 2003. (2), CD000440.
  7. Jin, B., & Liu, H. (2019). Comparative efficacy and safety of therapy for
    the behavioral and psychological symptoms of dementia: a systemic
    review and Bayesian network meta-analysis. Journal of Neurology.
    doi:10.1007/s00415-019-09200-8
  8. Kongpakwattana K, Sawangjit R, Tawankanjanachot I, Bell JS, Hilmer
    SN, Chaiyakunapruk N. Pharmacological treatments for alleviating
    agitation in dementia: a systematic review and network meta-analysis.
    Br J Clin Pharmacol 2018; 84(7): 1445-1456. doi: 10.1111/bcp.13604.
  9. Keepers GA; et al. Guideline Writing Group. The American Psychiatric
    Association Practice Guideline For The Treatment Of Patients With
    Schizophrenia. Draft May 13, 2019.
  10. Barnes TR. Evidence-based guidelines for the pharmacological
    treatment of schizophrenia: recommendations from the British
    Association for Psychopharmacology. Journal of Psychopharmacology
    2011, 25(5), 567–620. doi:10.1177/0269881110391123.

Folleto Risperidona producto 1mg

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“Información Médica Actualizada” ISSN 1657-5970

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